2026年7月22日，葛兰素史克公司（GSK）宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其ROS1选择性抑制剂Jideytro(zidesamtinib)片剂上市，用于治疗既往接受过ROS1激酶抑制剂治疗的局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者。这是葛兰素史克首个获批用于治疗肺癌的药物。此前FDA已授予Jideytro突破性疗法认定和孤儿药资格认定。
 

【Jideytro适应症和用途】

适用于治疗既往接受过ROS1激酶抑制剂治疗的局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者。

【Jideytro剂量和给药】

• 开始服用本品前的推荐检测与评估

在开始服用本品之前，应评估肌酸激酶（CPK）水平、心电图（ECG）、电解质、脂肪酶和淀粉酶。

• 推荐剂量

本品推荐剂量为每日一次，每次口服100 mg，可随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

请整片吞服片剂，切勿分片、咀嚼、碾碎或溶解后再服用。

• 漏服处理

若在常规服药时间12h内漏服一次，应尽快补服。若漏服超过12h，则按原计划时间服用下一剂。

• 呕吐处理

若服用本品后发生呕吐，应按原计划时间服用下一剂。

• 不良反应的剂量调整

表1. Jideytro不良反应的推荐减量
 

表2. Jideytro不良反应推荐剂量调整
 

【Jideytro禁忌症】

暂无相关信息。

【Jideytro不良反应】

最常见的不良反应（≥15%）为：水肿、周围神经病变、便秘、疲劳和呼吸困难。

最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）为：CPK升高、甘油三酯升高、淋巴细胞减少和血红蛋白降低。

【Jideytro警告和注意事项】

中枢神经系统（CNS）不良反应（AR）：服用本品可能导致中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调、认知功能障碍和精神疾病。根据严重程度，可暂停给药，随后以相同剂量或减量重新开始，或永久停用。

QTc间期延长：服用本品可能导致QTc间期延长，从而增加发生室性快速心律失常(例如尖端扭转型室性心动过速)或猝死的风险。在使用本品前应评估心电图和电解质水平，并在治疗期间定期监测。根据风险因素调整监测频率，这些风险因素包括已知的长QT综合征、具有临床意义的缓脉性心律失常、严重或未控制的心力衰竭，以及与QTc间期延长相关的合并用药。根据严重程度，可暂停给药，随后以相同剂量或减量重新开始，或永久停用。

间质性肺病（ILD）/肺炎：服用本品可能导致间质性肺病或肺炎。应监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。一旦怀疑ILD/肺炎，应立即暂停用药。根据严重程度，可暂停给药，随后以相同剂量或减量重新开始，或永久停用。

骨骼骨折：服用本品可能增加骨骼骨折的风险。如患者出现骨折相关体征或症状，应立即进行评估。

肌肉疼痛伴肌酸磷酸激酶（CPK）升高：服用本品可能导致肌痛，并伴有CPK升高。应告知患者报告不明原因的肌肉疼痛或压痛。治疗期间应监测血清CPK水平。根据严重程度，暂停服用本品，待恢复至基线水平后以相同剂量或减量重新开始用药。

胰腺毒性：服用本品可能导致胰腺毒性。在服用本品前应检测淀粉酶和脂肪酶，并在治疗期间定期监测。根据严重程度，暂停、减量或永久停用本品。

胚胎-胎儿毒性：服用本品可能对胎儿造成伤害。应告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。

【Jideytro药物相互作用】

强效和中效CYP3A抑制剂：避免联合使用。本品是 CYP3A 的底物，与强效或中效 CYP3A 抑制剂同时使用会增加本品的暴露量，这可能会增加发生本品相关不良反应的风险。

强效和中效CYP3A诱导剂：避免联合使用。与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用可能会降低本品的暴露量，这可能会降低本品的疗效。

【Jideytro特殊人群中的使用】

怀孕：孕妇服用本品可能会对胎儿造成损害。目前尚无关于本品在孕妇中使用的相关数据，无法据此评估药物相关的风险。在器官形成期，给怀孕大鼠口服本品，结果显示胚胎-胎儿死亡率升高、生长发育出现异常，且结构上存在畸形，此时的母体暴露量大致相当于基于AUC计算的人类推荐剂量下的暴露水平。请告知孕妇患者服用本品对胎儿的潜在风险。

哺乳：目前尚无关于本品或其代谢物是否存在于母乳中，以及对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。鉴于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议女性患者在服用本品治疗期间及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

具有生育潜力的女性和男性患者：（1）女性：建议具有生育能力的女性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后 6 个月内使用有效的避孕措施。（2）男性：建议有生育能力女性伴侣的男性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后 3 个月内使用有效的避孕措施。（3）不育症：根据动物研究的结果，本品可能会损害男性的生育能力以及女性的生育能力。对男性生育能力的影响是可逆的，但对女性生育能力的影响的可逆性尚不清楚。

儿科患者：尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。

老年患者：临床试验中，年龄小于 65 岁的患者与 65 岁及以上的患者在安全性及疗效方面没有显著差异。

【Jideytro一般描述及作用机制】

Jideytro是一种属于酪氨酸激酶ROS1（包括ROS1耐药突变体）抑制剂类别的口服小分子药物。葛兰素史克表示，该药物采用新一代设计，使其对靶点具有高度选择性，同时对ROS1耐药突变覆盖范围广。该分子还被设计为能够穿透血脑屏障，以治疗已扩散至脑部的癌症。

【Jideytro患者咨询资料】

告知患者在服用本品治疗期间存在中枢神经系统（CNS）不良反应的风险，并提醒他们若出现新的或加重的中枢神经系统症状应告知医护人员。建议患者在出现中枢神经系统反应的情况下避免从事需要高度集中精神和良好运动协调能力的危险工作，例如操作机械设备或驾驶机动车。见【警告与注意事项】

告知患者在服用本品治疗期间存在 QTc 间期延长的风险。建议患者一旦出现心律失常的迹象或症状，应立即联系医护人员。见【警告与注意事项】

告知患者在服用本品治疗期间存在间质性肺病/肺炎的风险。建议患者如果出现新的或恶化的肺部症状（如疑似间质性肺病/肺炎的症状），应告知医护人员。见【警告与注意事项】

告知患者服用本品治疗的患者出现了骨折情况，建议患者向医护人员报告任何骨折的迹象或症状。见【警告与注意事项】

告知患者服用本品治疗可能会导致肌酸磷酸激酶（CPK）水平升高。同时建议患者如果出现肌肉疼痛的情况，应告知医护人员。见【警告与注意事项】

告知患者服用本品治疗可能引起胰腺毒性，若出现腹痛或其他提示胰腺炎的症状，请及时联系医护人员。见【警告与注意事项】

向孕妇及有生育能力的女性患者说明服用本品可能对胎儿造成的风险。建议女性患者告知医护人员其已知或疑似怀孕的情况。建议有生育能力的女性患者在服用本品期间及最后一次服药后 6 个月内使用有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性患者在服用本品期间及最后一次服药后 3 个月内使用有效的避孕措施。见【警告与注意事项】、【特殊人群中的使用】

建议哺乳期女性患者在服用本品治疗期间以及最后一次服药后的一周内不要进行母乳喂养。见【特殊人群中的使用】

告知具有生育能力的男性和女性患者，本品可能会损害生育能力。见【特殊人群中的使用】

建议患者告知医护人员其正在服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药产品。见【药物相互作用】