百时美施贵宝于6月21日宣布，美国FDA已加速批准KRAS抑制剂Krazati（adagrasib，阿达格拉西布）与Erbitux（西妥昔单抗）联合，用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌成人患者，这些患者既往接受过基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗。这是Krazati在美国获批的第二个适应症。

Krazati于2022年12月首次获FDA加速批准，用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，是继Lumakras之后第二种在美国上市的KRAS靶向药物。KRAS G12C突变约发生在3%-4%的结直肠癌病例中。

Adagrasib是一种高选择性、强效的口服KRAS G12C小分子抑制剂，通过不可逆地将突变蛋白锁定在失活状态维持靶抑制。

加速批准得到单组开放标签2期KRYSTAL-1研究（NCT03785249）支持。在94名入组患者中，客观缓解率（ORR）为34%，中位缓解持续时间为5.8个月；联合治疗中位无进展生存期为6.9个月，中位总生存期为15.9个月。

最常见不良反应包括皮疹、恶心、腹泻、呕吐、疲劳和肝毒性。